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可見光介導以氮中心諾里什反應連續(xù)流動合成苯并三嗪-4(3H)-酮
研究人員報告了一種合成取代benzotriazin-4(3H)-ones的新方案，該酮是具有重要藥理學特性的代表性不足的雜環(huán)支架。研究人員利用無環(huán)芳基三嗪前體，在暴露于紫光（420 nm）時發(fā)生光環(huán)化反應。 利用連續(xù)流反應器技術，只需 10 分鐘的停留時間即可獲得優(yōu)異的產(chǎn)率，且無需任何添加劑或光催化劑。 潛在的反應機制似乎是基于經(jīng)典Norrish II 型反應，并伴隨著斷裂和 N-N 鍵的形成。
2024-03-19
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通過芳基亞胺的光化學重排連續(xù)流動合成亞硝基芳烴
亞硝基芳烴是多功能的有機砌塊,研究人員提出了一種新的流向這些實體的連續(xù)流動路線。這種方法成功的關鍵是使用三氟乙醇作為溶劑，使用高功率發(fā)光二極管（365 nm）作為光源，提供均勻的照射和高效率的連續(xù)流動方法。該工藝快速而穩(wěn)健，具有高官能團耐受性和高通量。亞硝基部分的形成得到了包括X射線晶體學在內(nèi)的全光譜分析的支持。這種流動方法的可擴展性允許獲得克量的亞硝基物質(zhì)，為此我們重點介紹了一小組衍生化反應，強調(diào)了它們的合成效用。
2023-12-25
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合成有機化學家流動化學現(xiàn)場指南
1. 簡介流動化學是合成有機化學中的一門學科，它使用不同試劑的連續(xù)流，這些試劑通過泵引入并在連續(xù)反應器中混合，例如活塞流反應器 (PFR) 或連續(xù)攪拌釜反應器 (CSTR)。與通常在圓底燒瓶中進行的傳統(tǒng)批量處理相比，它具有多種優(yōu)勢，例如增強傳質(zhì)和傳熱、提高安全性、提高反應效率、減少浪費、更好的可擴展性和提高的再現(xiàn)性。因此，流動化學可以精確控制反應條件，并能夠?qū)崟r監(jiān)測和分析反應動力學，從而產(chǎn)生高質(zhì)量
2023-09-01
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![在連續(xù)流動模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評價]()
在連續(xù)流動模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評價
多重耐藥細菌菌株（MDR）已成為我們衛(wèi)生系統(tǒng)面臨的日益嚴峻的挑戰(zhàn)，導致多種經(jīng)典抗生素今天在臨床上無活性。由于從頭開發(fā)有效抗生素是一個非常昂貴和耗時的過程，因此篩選天然和合成化合物庫等替代策略是尋找新先導化合物的簡單方法。因此，我們報告了對以吲唑、吡唑和吡唑啉為關鍵雜環(huán)部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評估，這些化合物的合成是在連續(xù)流動模式下實現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn)，幾種化合物對葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD
2023-08-08
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![結構多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學流動合成]()
結構多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學流動合成
一種新的光化學流動工藝，可以高產(chǎn)率和高通量地生成苯炔前體，并且可以輕松分離出數(shù)克數(shù)量的產(chǎn)品。 該過程利用光激發(fā)硝基芳烴進行無催化劑光化學重排，其中涉及已完全表征的環(huán)狀羥胺中間體。 所得前體通過第二個光化學流動過程轉(zhuǎn)化為苯炔，在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時產(chǎn)生雜環(huán)目標。 值得注意的是，當苯炔前體與仲胺反應時，通過第三次光流轉(zhuǎn)化以良好的產(chǎn)率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質(zhì)的模塊化方法，避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終，與批量處理相比，使用單個高功率 LED 光源（365?nm，可調(diào)節(jié)輸入功率）的三種光化學流程具有明顯的優(yōu)勢。
2023-08-07
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![連續(xù)流動技術作為利用卡賓、氮烯和苯炔的創(chuàng)新轉(zhuǎn)型的推動力]()
連續(xù)流動技術作為利用卡賓、氮烯和苯炔的創(chuàng)新轉(zhuǎn)型的推動力
使用小型連續(xù)流動系統(tǒng)可以有效利用高反應性中間體。 通過將高質(zhì)量和熱傳遞相結合，除了提高光化學反應的效率外，流動化學還提供了獲得以前未描述的反應性的途徑。 這提供了進入以前無法獲得的化學空間并加速發(fā)現(xiàn)新反應的機會。 雖然本文描述的一些領域仍然不發(fā)達，特別是氮烯的使用，但流動方法的發(fā)展可能會加速它們的廣泛使用并推動該領域的新創(chuàng)新。
2022-06-17
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![有機合成光化學的技術創(chuàng)新七：流動光化學 -光脫羧和-羧化（Photodecarboxylations and -carboxylations）]()
有機合成光化學的技術創(chuàng)新七：流動光化學 -光脫羧和-羧化（Photodecarboxylations and -carboxylations）
從羧酸中光化學擠出 CO2 是化學和區(qū)域選擇性功能化反應的有效策略。這部分是由于與氣態(tài) CO2 的釋放相關的巨大驅(qū)動力。 另一方面，在有用化學品的合成中使用 CO2 作為 C1 結構單元為安裝羧酸官能團提供了令人興奮的機會。
2022-03-04
