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![在連續(xù)流動模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評價]()
在連續(xù)流動模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評價
多重耐藥細菌菌株（MDR）已成為我們衛(wèi)生系統(tǒng)面臨的日益嚴峻的挑戰(zhàn)，導(dǎo)致多種經(jīng)典抗生素今天在臨床上無活性。由于從頭開發(fā)有效抗生素是一個非常昂貴和耗時的過程，因此篩選天然和合成化合物庫等替代策略是尋找新先導(dǎo)化合物的簡單方法。因此，我們報告了對以吲唑、吡唑和吡唑啉為關(guān)鍵雜環(huán)部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評估，這些化合物的合成是在連續(xù)流動模式下實現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn)，幾種化合物對葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD
2023-08-08
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![結(jié)構(gòu)多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學流動合成]()
結(jié)構(gòu)多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學流動合成
一種新的光化學流動工藝，可以高產(chǎn)率和高通量地生成苯炔前體，并且可以輕松分離出數(shù)克數(shù)量的產(chǎn)品。 該過程利用光激發(fā)硝基芳烴進行無催化劑光化學重排，其中涉及已完全表征的環(huán)狀羥胺中間體。 所得前體通過第二個光化學流動過程轉(zhuǎn)化為苯炔，在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時產(chǎn)生雜環(huán)目標。 值得注意的是，當苯炔前體與仲胺反應(yīng)時，通過第三次光流轉(zhuǎn)化以良好的產(chǎn)率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質(zhì)的模塊化方法，避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終，與批量處理相比，使用單個高功率 LED 光源（365?nm，可調(diào)節(jié)輸入功率）的三種光化學流程具有明顯的優(yōu)勢。
2023-08-07
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![流動中吡唑啉類的光化學合成]()
流動中吡唑啉類的光化學合成
吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的雜環(huán)砌塊，在精細化工行業(yè)中具有眾多應(yīng)用。然而，通往這些實體的傳統(tǒng)途徑是基于產(chǎn)生大量化學廢物的多步驟合成。在這里，我們報告了一種使用紫外光通過無試劑photo-click策略將四唑轉(zhuǎn)化為吡唑啉的替代方法。該路線原位生成丁腈亞胺偶極子，這些偶極子被不同的親偶極試劑捕獲，從而以高化學產(chǎn)量選擇這些雜環(huán)靶標。最終實現(xiàn)了連續(xù)流動方法，該方法以安全且易于擴展的方式生成多克數(shù)量的產(chǎn)品
2023-03-08
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（二）
光化學最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個原因是使用連續(xù)流動反應(yīng)器，它在處理這種光化學反應(yīng)時提供了很大程度的操作靈活性。第二個原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進行（室溫、可見光和避免有毒化學品）。在這種情況下，流動和光化學的結(jié)合是近年來成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
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![一鍋重氮裝置——光化學氧化（藍色 LED-O 2）芳基雜芳基乙酸酯與環(huán)狀 2°-胺的酰胺化：芳香族 α-酮酰胺的環(huán)保合成]()
一鍋重氮裝置——光化學氧化（藍色 LED-O 2）芳基雜芳基乙酸酯與環(huán)狀 2°-胺的酰胺化：芳香族 α-酮酰胺的環(huán)保合成
芳香族-α-酮酰胺是一類有趣的分子。它們具有無數(shù)的生物學特性，也經(jīng)常用作合成雜環(huán)支架的構(gòu)件。在此，我們報道了芳香族-α-酮酰胺的環(huán)保合成。它是一種一鍋法合成，從烷基芳基/雜芳基乙酸酯 7a-k 開始，分子氧中的各種環(huán)狀仲胺 8a-c 作為氧化劑，通過重氮安裝-氧化-酰胺化在乙酸乙酯作為溶劑中使用 5-6 W 微光化學反應(yīng)器帶有藍色 LED 燈 (435–445 nm) 到目標化合物。該反應(yīng)也可以在沒有氧化劑的情況下在空氣中進行，但這有助于主要形成不需要的 NH 插入產(chǎn)物。在氧氣氣氛下，此類副產(chǎn)物的形成減少到 10-20%。各種芳香族-α-酮酰胺 10a-x 以中等至高產(chǎn)率合成。對照實驗為轉(zhuǎn)化機制提供了合理的依據(jù)。該協(xié)議可以按克級放大。
2022-09-22
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![連續(xù)光化學苯炔形成工藝的開發(fā)]()
連續(xù)光化學苯炔形成工藝的開發(fā)
提出了一種連續(xù)流動工藝，該工藝能夠在光化學條件下安全地生成和衍生苯。 新的大功率 LED 燈發(fā)出 365 nm 的光，這有助于實現(xiàn)這一目標。 由此產(chǎn)生的流動過程基于可調(diào)節(jié)背壓調(diào)節(jié)器有效控制氣態(tài)副產(chǎn)品的釋放，并在 3 分鐘的短停留時間內(nèi)提供一系列雜環(huán)產(chǎn)品。 該方法的穩(wěn)健性在benzotriazoles, 2H-indazoles 和各種呋喃衍生加合物的快速生成中得到證明，通過簡單且易于擴展的流動協(xié)議促進這些重要的雜環(huán)支架的制備。
2022-09-05
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![利用雙環(huán)[1.1.1]戊基自由基的sp2性質(zhì)實現(xiàn)了[1.1.1]螺槳烷的雙官能團化反應(yīng)]()
利用雙環(huán)[1.1.1]戊基自由基的sp2性質(zhì)實現(xiàn)了[1.1.1]螺槳烷的雙官能團化反應(yīng)
近日，賓夕法尼亞大學Gary A. Molander教授課題組在Nature Chemistry上發(fā)表了題為“Exploiting the sp2 character of bicyclo[1.1.1]pentyl radicals in the transition-metal-free multi-component difunctionalization of [1.1.1]propella
2022-09-02
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![勞拉西泮連續(xù)流動合成的開發(fā)]()
勞拉西泮連續(xù)流動合成的開發(fā)
勞拉西泮(Lorazepam)是一種廣泛使用的鎮(zhèn)靜劑，出現(xiàn)在世界衛(wèi)生組織的基本藥物清單中，經(jīng)常出現(xiàn)短缺。 使用涉及路線探索、高通量實驗和雜質(zhì)分析的工作流程來開發(fā)最佳序列，我們報告了一種用于流式合成勞拉西泮的新型 5 步路線。 這五個步驟包括 N-酰化(N-acylation)、二氮雜環(huán)閉合(diazepine ring closure)、亞胺 N-氧化(imine N-oxidation)、Polonovski 型重排和酯水解得到勞拉西泮。
2022-08-17
![利用雙環(huán)[1.1.1]戊基自由基的sp2性質(zhì)實現(xiàn)了[1.1.1]螺槳烷的雙官能團化反應(yīng)](../../upload/thumb_src/800_500/1662097687424009.png)
