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新聞資訊

  • 連續(xù)流合成:光化學(xué)反應(yīng)

    連續(xù)流光化學(xué)的優(yōu)點包括均勻的照射、增強的光子傳輸和可擴展性。

    2024-04-27

  • 連續(xù)流高溫反應(yīng):通過熱過程發(fā)現(xiàn)反應(yīng)

    高溫反應(yīng)主要優(yōu)勢來自改進的傳熱和小型化,可以進行更安全的熱反應(yīng),而這些熱反應(yīng)可能無法批量進行。通過使用背壓調(diào)節(jié)器在普通溶劑的沸點以上工作的能力也有助于獲得新的化合物。

    2024-04-25

  • 硝化反應(yīng):三硝基間苯三酚連續(xù)流合成

    三硝基間苯三酚是通過硝化間苯三酚制得的一種重要炸藥原料,其合成過程硝化反應(yīng)條件的控制要精確,以確保產(chǎn)物的純度和穩(wěn)定性。該化合物具有高能量密度和良好的爆炸性能,廣泛應(yīng)用于軍事和民用領(lǐng)域

    2024-04-05

  • 硝化反應(yīng):硝基胍的連續(xù)流合成

    采用微通道連續(xù)流反應(yīng)器合成硝基胍,反應(yīng)時間大大縮短,從傳統(tǒng)的數(shù)小時縮短到幾十秒至幾分鐘;原料混合充分,溫度控制精確,濃硫酸和硝酸的用量大大減少,減少了廢酸的產(chǎn)生,且產(chǎn)物的選擇性明顯提高。

    2024-04-04

  • 利用流動化學(xué)進行無氰化物合成腈

    一種以無氰化物方式合成芳基腈的連續(xù)流程。 使用簡單的設(shè)置和溫和的條件,TosMIC(對甲苯磺酰甲基異氰化物)被用作易于獲得的前體,通過 van Leusen 反應(yīng)將酮轉(zhuǎn)化為腈。 由此產(chǎn)生的連續(xù)過程速度快(停留時間為 1.5 分鐘),并且該方法的可擴展性(高達 8.8 g h?1)和可重復(fù)性已在各種丁腈產(chǎn)品中得到證明。

    2024-04-01

  • 可見光介導(dǎo)以氮中心諾里什反應(yīng)連續(xù)流動合成苯并三嗪-4(3H)-酮

    研究人員報告了一種合成取代benzotriazin-4(3H)-ones的新方案,該酮是具有重要藥理學(xué)特性的代表性不足的雜環(huán)支架。研究人員利用無環(huán)芳基三嗪前體,在暴露于紫光(420 nm)時發(fā)生光環(huán)化反應(yīng)。 利用連續(xù)流反應(yīng)器技術(shù),只需 10 分鐘的停留時間即可獲得優(yōu)異的產(chǎn)率,且無需任何添加劑或光催化劑。 潛在的反應(yīng)機制似乎是基于經(jīng)典Norrish II 型反應(yīng),并伴隨著斷裂和 N-N 鍵的形成。

    2024-03-19

  • 通過芳基亞胺的光化學(xué)重排連續(xù)流動合成亞硝基芳烴

    亞硝基芳烴是多功能的有機砌塊,研究人員提出了一種新的流向這些實體的連續(xù)流動路線。這種方法成功的關(guān)鍵是使用三氟乙醇作為溶劑,使用高功率發(fā)光二極管(365 nm)作為光源,提供均勻的照射和高效率的連續(xù)流動方法。該工藝快速而穩(wěn)健,具有高官能團耐受性和高通量。亞硝基部分的形成得到了包括X射線晶體學(xué)在內(nèi)的全光譜分析的支持。這種流動方法的可擴展性允許獲得克量的亞硝基物質(zhì),為此我們重點介紹了一小組衍生化反應(yīng),強調(diào)了它們的合成效用。

    2023-12-25

  • 從伯烷基胺模塊化自動合成螺環(huán)四氫萘啶

    螺環(huán)四氫萘啶 (THN) 是藥物發(fā)現(xiàn)活動的寶貴支架,但由于缺乏模塊化和可擴展的合成方法,進入這個 3D 化學(xué)空間受到阻礙。 我們在此報告了 α-烷基化和螺環(huán) 1,2,3,4-四氫-1,8-萘啶(“1,8-THN”)及其區(qū)域異構(gòu)體 1,6-THN 的自動連續(xù)流動合成 來自豐富的伯胺原料的類似物。 基于光氧化還原催化鹵代乙烯基吡啶氫氨烷基化 (HAA) 的環(huán)形斷開方法與分子內(nèi) SNAr N-芳基化相結(jié)合進行測序。 為了獲得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 異構(gòu)體,光氧化還原催化的 HAA 步驟與鈀催化的 C-N 鍵形成疊合。 總而言之,這提供了使用相同的鍵斷開從一組常見的未受保護的伯胺起始材料中獲得四個異構(gòu) THN 核心的高度模塊化途徑。 輝瑞 MC4R 拮抗劑 PF-07258669 螺環(huán) THN 核心的簡明合成說明了該方法的簡化能力。

    2023-10-19

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