利用流動化學進行無氰化物合成腈
腈是一種多功能的結(jié)構(gòu)基序，在制藥行業(yè)中無處不在。 在藥物分子中用腈基取代羰基可以改善吸收、分布、代謝和排泄 (ADME) 特性，使其成為早期藥物開發(fā)的關(guān)鍵資產(chǎn)。腈也是 API 中間體中的方便處理劑，例如 它們可以很容易地轉(zhuǎn)化為其他官能團，如羧酸、酮、胺、酰胺、酯和醛。通常，腈是由烷基或芳基鹵化物和金屬氰化物合成的（例如，桑德邁爾氰化法、羅森蒙德-馮·布勞恩法） 反應(yīng)和 Kolbe 腈合成）或通過烯烴的氫氰化或氨氧化反應(yīng)。 然而，由于劇毒氰化物廢物的使用和相關(guān)釋放，以這種方式合成腈可能會對制造規(guī)模帶來挑戰(zhàn)。
國外研究人員報道了一種以無氰化物方式合成芳基腈的連續(xù)流程。 使用簡單的設(shè)置和溫和的條件，TosMIC（對甲苯磺酰甲基異氰化物）被用作易于獲得的前體，通過 van Leusen 反應(yīng)將酮轉(zhuǎn)化為腈。 由此產(chǎn)生的連續(xù)過程速度快（停留時間為 1.5 分鐘），并且該方法的可擴展性（高達 8.8 g h?1）和可重復性已在各種丁腈產(chǎn)品中得到證明。 通過這些研究，4-甲苯磺酰惡唑作為副產(chǎn)物被分離出來，有助于理解這種轉(zhuǎn)化的機制途徑。 總體而言，這種高效的流動方法提供了含腈結(jié)構(gòu)單元的直接流動合成，且產(chǎn)率高且安全性得到改善。
A cyanide-free synthesis of nitriles exploiting flow chemistry
https://doi.org/10.1039/D3RE00458A
MICROFLUTECH所發(fā)布的新聞資訊只作為知識提供，僅供各位業(yè)內(nèi)人士參考和交流，不對其精確性及完整性做出保證。您不應(yīng)以此取代自己的獨立判斷，因此任何信息所生之風險應(yīng)自行承擔，與MICROFLUTECH無關(guān)。如有侵權(quán)，請聯(lián)系我們刪除！
-
連續(xù)流動化學合成與批量間歇式反應(yīng)對比優(yōu)勢[2021-12-16]
-
連續(xù)流動化學技術(shù)使電化學變得容易[2021-08-07]
-
制備布地奈德的連續(xù)流程[2022-04-22]
-
氧化反應(yīng)在連續(xù)流微通道反應(yīng)器中的應(yīng)用[2024-03-14]
-
微通道反應(yīng)器優(yōu)缺點介紹[2024-02-24]
-
連續(xù)流鮑德溫重排工藝的開發(fā)及其與傳統(tǒng)間歇模式的比較[2023-09-12]
-
硝化反應(yīng)工藝簡介[2021-03-29]
-
氮還原-氫氧化連續(xù)流電合成氨[2023-09-05]