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通過(guò)流動(dòng)化學(xué)創(chuàng)造化學(xué)多樣性
在為每個(gè)特定應(yīng)用決定最合適的策略時(shí)，起始組分的多樣性是一個(gè)關(guān)鍵考慮因素，但自動(dòng)化、模塊化流動(dòng)化學(xué)系統(tǒng)的開(kāi)發(fā)使所有這些方法更容易實(shí)現(xiàn)。
2024-03-30
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從伯烷基胺模塊化自動(dòng)合成螺環(huán)四氫萘啶
螺環(huán)四氫萘啶 (THN) 是藥物發(fā)現(xiàn)活動(dòng)的寶貴支架，但由于缺乏模塊化和可擴(kuò)展的合成方法，進(jìn)入這個(gè) 3D 化學(xué)空間受到阻礙。 我們?cè)诖藞?bào)告了 α-烷基化和螺環(huán) 1,2,3,4-四氫-1,8-萘啶（“1,8-THN”）及其區(qū)域異構(gòu)體 1,6-THN 的自動(dòng)連續(xù)流動(dòng)合成 來(lái)自豐富的伯胺原料的類(lèi)似物。 基于光氧化還原催化鹵代乙烯基吡啶氫氨烷基化 (HAA) 的環(huán)形斷開(kāi)方法與分子內(nèi) SNAr N-芳基化相結(jié)合進(jìn)行測(cè)序。 為了獲得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 異構(gòu)體，光氧化還原催化的 HAA 步驟與鈀催化的 C-N 鍵形成疊合。 總而言之，這提供了使用相同的鍵斷開(kāi)從一組常見(jiàn)的未受保護(hù)的伯胺起始材料中獲得四個(gè)異構(gòu) THN 核心的高度模塊化途徑。 輝瑞 MC4R 拮抗劑 PF-07258669 螺環(huán) THN 核心的簡(jiǎn)明合成說(shuō)明了該方法的簡(jiǎn)化能力。
2023-10-19
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通過(guò)硫醇和二硫化物連續(xù)流光化學(xué)加成在氮雜環(huán)丁烷環(huán)上形成C-S鍵
研究人員已經(jīng)開(kāi)發(fā)出一種在連續(xù)流動(dòng)條件下 2-氮雜環(huán)丁烷的抗馬爾可夫尼科夫氫烷基/芳基硫醇化（anti-Markovnikov hydroalkyl/aryl thiolation）和二硫化的策略。 硫基自由基由硫醇或二硫化物產(chǎn)生，隨后傳播到氮雜環(huán)丁烷不飽和度中，形成 C-S 鍵并形成二級(jí)自由基中間體。 這個(gè)以碳為中心的自由基鏈通過(guò)氫原子轉(zhuǎn)移（HAT）或另一個(gè)二硫化物轉(zhuǎn)移到另一個(gè)硫醇上，以重新生成關(guān)鍵的硫基自由基中間體。 流動(dòng)技術(shù)的使用確保了反應(yīng)混合物的有效照射，從而實(shí)現(xiàn)極快、穩(wěn)健且可擴(kuò)展的方案。 此外，采用乙酸乙酯作為對(duì)環(huán)境負(fù)責(zé)的溶劑。
2023-09-18
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光催化的實(shí)際應(yīng)用
近年來(lái)，光催化越來(lái)越受到人們的關(guān)注，但這絕不是一個(gè)新概念。 它在一百多年前就被首次討論，但在 20 世紀(jì)的大部分時(shí)間里，它基本上被視為科學(xué)新奇事物而被忽視。 然而，20 世紀(jì) 70 年代，先驅(qū)們響應(yīng)社會(huì)對(duì)有效和可持續(xù)制氫的關(guān)注，為技術(shù)注入了新的活力。 此后，它對(duì)許多科學(xué)領(lǐng)域產(chǎn)生了變革性的影響。 簡(jiǎn)而言之：光催化涉及在催化劑存在下加速光反應(yīng)。 光催化材料有效地利用光產(chǎn)生的能量來(lái)推動(dòng)各種化學(xué)反應(yīng)。深入
2023-09-06
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![流動(dòng)條件下光催化反應(yīng)的發(fā)展]()
流動(dòng)條件下光催化反應(yīng)的發(fā)展
在過(guò)去的幾年中，光化學(xué)和流動(dòng)化學(xué)之間的良好匹配導(dǎo)致了藥物發(fā)現(xiàn)和API生產(chǎn)領(lǐng)域的應(yīng)用數(shù)量不斷增加。這種情況下，優(yōu)化了流動(dòng)條件下的不同光化學(xué)反應(yīng)，為藥物發(fā)現(xiàn)計(jì)劃生產(chǎn)感興趣。特別是，我們已經(jīng)：i）依靠黃原酸酯（xanthates）的光化學(xué)Giese加成實(shí)現(xiàn)了吡咯的兩步伸縮合成ii）通過(guò)鹵素原子轉(zhuǎn)移（XAT）形成 Csp2-Csp3 鍵iii）優(yōu)化吲哚的二氟酰胺化，以提供克級(jí)數(shù)量，并證明通過(guò)兩步伸縮合成的
2023-08-07
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（二）
光化學(xué)最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個(gè)原因是使用連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器，它在處理這種光化學(xué)反應(yīng)時(shí)提供了很大程度的操作靈活性。第二個(gè)原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進(jìn)行（室溫、可見(jiàn)光和避免有毒化學(xué)品）。在這種情況下，流動(dòng)和光化學(xué)的結(jié)合是近年來(lái)成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（一）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（一）
活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質(zhì)。這意味著特定的分子實(shí)體能夠?qū)δ繕?biāo)產(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)。這些成分需要滿(mǎn)足非常嚴(yán)格的限制；化學(xué)和光學(xué)純度被認(rèn)為是最重要的。利用連續(xù)流動(dòng)的反應(yīng)流體流的連續(xù)流動(dòng)合成方法可以很容易地與光化學(xué)相結(jié)合，光化學(xué)與光的化學(xué)效應(yīng)一起工作。這些方法可以成為滿(mǎn)足這些嚴(yán)格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨(dú)特而強(qiáng)大的工具。
2022-12-14
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![用于化學(xué)合成的微流控芯片實(shí)驗(yàn)室技術(shù)]()
用于化學(xué)合成的微流控芯片實(shí)驗(yàn)室技術(shù)
將工作流轉(zhuǎn)移到微流控化學(xué)合成設(shè)備的內(nèi)在優(yōu)勢(shì)在成本、效率和準(zhǔn)確性方面可能是驚人的。小型化帶來(lái)了顯著減少試劑使用的明顯優(yōu)勢(shì)，并且在實(shí)驗(yàn)終點(diǎn)的下游，最大限度地減少浪費(fèi)、溢出和清理問(wèn)題，使實(shí)驗(yàn)室工作更整潔、更可持續(xù)。
2022-09-23
