一種快速、可放大的TBADT催化的C(sp3)-H鍵胺化方法,該方法可用于進(jìn)一步合成(帶保護(hù)的)肼、吡唑、酞嗪酮和胺。借助配備高功率LED的連續(xù)流動(dòng)光反應(yīng)器,可同時(shí)滿(mǎn)足實(shí)驗(yàn)室研究(~2mmol)和工業(yè)生產(chǎn)(>2kg/day)。作者希望該工作可以激發(fā)其他研究人員將有機(jī)合成方法學(xué)和化學(xué)工程原理相結(jié)合,實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研發(fā)到工廠(chǎng)放大應(yīng)用的快速轉(zhuǎn)變。
2022-04-16
用于酚類(lèi)和萘酚的有機(jī)光催化流動(dòng)氧化的選擇性和高產(chǎn)率的方法。 通過(guò)在 MeOH/H2O 溶劑混合物中使用 LED 光源、有氧條件和催化量的有機(jī)染料亞甲基藍(lán) (0.9 mol%) 實(shí)現(xiàn)了溫和且可持續(xù)的合成。 維生素 E 前體 2,3,5-三甲基醌和維生素 K3 等關(guān)鍵工業(yè)中間體很容易從市售起始材料中以?xún)?yōu)異的收率和較短的反應(yīng)時(shí)間獲得。
2022-04-15
流動(dòng)化學(xué)不是一個(gè)通用的解決方案,也不是對(duì)化學(xué)中的每個(gè)問(wèn)題都有利。流動(dòng)化學(xué)科學(xué)家需要解決的最大問(wèn)題之一是反應(yīng)器與固體的相容性。 其他挑戰(zhàn)包括專(zhuān)業(yè)知識(shí)的稀缺、高昂的啟動(dòng)成本和產(chǎn)品的可追溯性。
2022-04-13
與傳統(tǒng)的批量合成相比,流動(dòng)化學(xué)提供了許多潛在的好處。 例如,流動(dòng)反應(yīng)器有助于快速消散在高放熱反應(yīng)(例如硫酸-硝酸混合、硝化反應(yīng)或可能的副反應(yīng)(例如硝基芳族化合物的氧化))過(guò)程中產(chǎn)生的熱量(高表面體積比) . 流動(dòng)反應(yīng)器中的傳熱速率可以比間歇反應(yīng)器快幾個(gè)數(shù)量級(jí),這可以防止產(chǎn)生可能刺激副反應(yīng)或失控反應(yīng)發(fā)生的熱點(diǎn)。
2022-04-13
諸如沉淀和系統(tǒng)與試劑的兼容性等問(wèn)題,將批處理方法轉(zhuǎn)換為流動(dòng)化學(xué)可能很復(fù)雜。 通常,由于試劑經(jīng)過(guò)修改以與流動(dòng)化學(xué)過(guò)程兼容,因此需要重新優(yōu)化該方法。 由于流動(dòng)化學(xué)可能不會(huì)對(duì)所有反應(yīng)都有益,因此只有在可以實(shí)現(xiàn)明顯的好處(例如,提高安全性)時(shí),將已建立的批處理過(guò)程更改為連續(xù)流動(dòng)才有意義。
2022-04-12
香豆素是一類(lèi)具有抗氧化、抗炎、抗血栓和抗菌活性的天然和合成化合物。Ensaculin和 AP 2238 是含有香豆素支架的化合物,在臨床研究中顯示出預(yù)期的乙酰膽堿酯酶 (AChE) 抑制活性,并被提議用于治療阿爾茨海默病 (AD )。連續(xù)流動(dòng)微反應(yīng)器和酶的結(jié)合產(chǎn)生了一種有影響力的新工藝。連續(xù)流動(dòng)微反應(yīng)器在生物催化中的應(yīng)用提高了整體反應(yīng)效率,促進(jìn)了生物催化劑的回收(無(wú)需機(jī)械攪拌)并簡(jiǎn)化了反應(yīng)過(guò)程(反應(yīng)步驟和后續(xù)處理)。
2022-03-18
有機(jī)硅烷在藥物化學(xué)和材料科學(xué)中是有用的功能。硅中心自由基可以通過(guò)氫原子轉(zhuǎn)移 (HAT) 以一種直接的策略來(lái)激活氫化硅 (Si-H),通過(guò)以下任一方式產(chǎn)生:(i) 直接 HAT 催化,(ii) 間接 HAT 事件(iii) )質(zhì)子耦合電子轉(zhuǎn)移(PCET)。
2022-03-08
ishiyama 等人報(bào)道了從硝基苯選擇性合成偶氮苯。通過(guò)在連續(xù)流動(dòng)條件下的可見(jiàn)光照射(方案 186)。有趣的是,當(dāng)反應(yīng)分批進(jìn)行時(shí),硝基苯與曙紅 Y 和三乙醇胺與綠色 LED(525 nm)的光還原主要導(dǎo)致苯胺(19% 產(chǎn)率)和其他還原中間體(亞硝基苯和苯基)的形成羥胺)照射 24 小時(shí)后。然而,當(dāng)使用 PTFE 毛細(xì)管(1 mm ID,2.36 mL 體積)將相同的反應(yīng)轉(zhuǎn)化為連續(xù)流動(dòng)時(shí),得到 7
2022-03-07