環(huán)丁烯是具有相當(dāng)合成價(jià)值的高度應(yīng)變環(huán)系統(tǒng),可以通過(guò)烯烴和炔烴之間的環(huán)加成反應(yīng)獲得。然而,它們的傳統(tǒng)制備依賴(lài)于光化學(xué)[2+2]-環(huán)加成,利用低效中壓汞燈發(fā)出的低波長(zhǎng)紫外線輻射。本文報(bào)告了一種現(xiàn)代方法的發(fā)展,該方法使用在UV-A和可見(jiàn)光邊界發(fā)射的高功率LED設(shè)置與連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器相結(jié)合。由此產(chǎn)生的流動(dòng)過(guò)程從馬來(lái)酰亞胺和各種商業(yè)炔烴中產(chǎn)生一系列環(huán)丁烯。這提供了一種更節(jié)能的方法,易于擴(kuò)展,以高化學(xué)產(chǎn)量和較短的停留時(shí)間獲取多克量的環(huán)丁烯。這些產(chǎn)品的價(jià)值體現(xiàn)在基于流動(dòng)的氫化反應(yīng)產(chǎn)生高度取代的環(huán)丁烷,這些環(huán)丁烷代表了現(xiàn)代藥物化學(xué)計(jì)劃中備受追捧的基石。
2023-08-11
光化學(xué)最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個(gè)原因是使用連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器,它在處理這種光化學(xué)反應(yīng)時(shí)提供了很大程度的操作靈活性。第二個(gè)原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進(jìn)行(室溫、可見(jiàn)光和避免有毒化學(xué)品)。在這種情況下,流動(dòng)和光化學(xué)的結(jié)合是近年來(lái)成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質(zhì)。這意味著特定的分子實(shí)體能夠?qū)δ繕?biāo)產(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)。這些成分需要滿(mǎn)足非常嚴(yán)格的限制;化學(xué)和光學(xué)純度被認(rèn)為是最重要的。利用連續(xù)流動(dòng)的反應(yīng)流體流的連續(xù)流動(dòng)合成方法可以很容易地與光化學(xué)相結(jié)合,光化學(xué)與光的化學(xué)效應(yīng)一起工作。這些方法可以成為滿(mǎn)足這些嚴(yán)格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨(dú)特而強(qiáng)大的工具。
2022-12-14
目前幾乎沒(méi)有任何藥物或芳香化學(xué)品是在不使用有機(jī)金屬試劑的情況下制造的。然而,這種化學(xué)物質(zhì)與空氣、痕量水分和水性溶劑不相容。最近,通過(guò)用綠色、無(wú)毒和生物可再生的低共熔溶劑代替溶劑,消除了有機(jī)金屬和有氧/水性化學(xué)之間的這種令人生畏的障礙。目前的工作報(bào)告了這種化學(xué)使用微反應(yīng)器的安全、穩(wěn)定和連續(xù)運(yùn)行,不需要無(wú)氧技術(shù)或能源密集型低溫條件,這要?dú)w功于由低共熔溶劑產(chǎn)生的分段/液滴系統(tǒng),有可能改變制造業(yè)。
2022-12-13
自主材料發(fā)現(xiàn)的未來(lái)在很大程度上取決于利用材料科學(xué)和化學(xué)方面的深厚科學(xué)知識(shí)。微流控連續(xù)合成是一種發(fā)現(xiàn)和擴(kuò)大新材料(如有機(jī)分子、聚合物和納米材料)的新方法。雖然研究人員一直在開(kāi)發(fā)合成鋰離子電池和納米材料組件的方法,但與傳統(tǒng)的批處理方法相比,該技術(shù)還為大規(guī)模納米材料生產(chǎn)提供了巨大的好處:優(yōu)異的均質(zhì)性,通過(guò)計(jì)算機(jī)控制系統(tǒng)實(shí)現(xiàn)完全自動(dòng)化的能力,在困難條件下運(yùn)行過(guò)程的能力,以及可擴(kuò)展的架構(gòu),使研究人員能夠從工作臺(tái)無(wú)縫轉(zhuǎn)移到生產(chǎn)。
2022-09-23
連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器使化學(xué)反應(yīng)能夠在屏蔽管和管內(nèi)發(fā)生。這種合成過(guò)程被認(rèn)為克服了常用間歇反應(yīng)器的一些限制。已經(jīng)報(bào)道了許多通過(guò)連續(xù)流動(dòng)工藝合成小分子的成功例子;然而,它們?cè)谏锱悸?lián)反應(yīng)中的應(yīng)用,例如抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC) 合成,在科學(xué)文獻(xiàn)中極為有限。據(jù)我們所知,我們?cè)诖藞?bào)告了同行評(píng)審文獻(xiàn)中的第一個(gè)連續(xù)流動(dòng)過(guò)程介導(dǎo)的 ADC 合成。討論了優(yōu)化的混合器類(lèi)型、反應(yīng)時(shí)間和混合器直徑。根據(jù)這些結(jié)果,產(chǎn)生了具有臨床相關(guān)藥物-抗體比率的 ADC。所有流動(dòng)反應(yīng)步驟均使用按比例縮小的制造方法進(jìn)行,該方法利用逐步混合系統(tǒng)執(zhí)行順序還原/共軛過(guò)程。此外,已建立的連續(xù)流動(dòng)方法可應(yīng)用于三種不同抗體和三種不同有效載荷的組合,并且對(duì)于九種嘗試的 ADC 合成中的每一種都觀察到相同的趨勢(shì)。這些結(jié)果表明,連續(xù)流動(dòng)化學(xué)可用于開(kāi)發(fā)可靠且穩(wěn)健的 ADC 生產(chǎn)工藝。
2022-09-05
提出了一種按需生產(chǎn) [1.1.1] 丙烷的連續(xù)流動(dòng)過(guò)程,提供了 [1.1.1] 丙烷的解決方案,該解決方案可以直接衍生成各種雙環(huán) [1.1.1] 戊烷 (BCP) 物質(zhì)。這是在高達(dá) 8.5 mmol h -1的通量中實(shí)現(xiàn)的,提供了對(duì)克量的選定 BCP 構(gòu)建塊的有吸引力且直接的訪問(wèn)。最后,開(kāi)發(fā)了將 [1.1.1] 丙烷連續(xù)光化學(xué)轉(zhuǎn)化為具有混合酯/酰氯部分的有價(jià)值的 BCP。
2022-09-05
2-fluorotoluene的選擇性光化學(xué)單氯化已經(jīng)通過(guò)使用兩個(gè)不同流動(dòng)反應(yīng)器的連續(xù)流動(dòng)工藝開(kāi)發(fā),一個(gè)用于調(diào)節(jié)條件,第二個(gè)用于放大。 使用一次一個(gè)因素和設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)方法來(lái)優(yōu)化關(guān)鍵反應(yīng)參數(shù),目標(biāo)是盡量減少二氯代副產(chǎn)物的形成。 這種轉(zhuǎn)換已經(jīng)在多十克尺度上進(jìn)行。
2022-09-01