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![有機合成光化學的技術創(chuàng)新六：流動光化學 -(去)鹵化（(De)Halogenation）]()
有機合成光化學的技術創(chuàng)新六：流動光化學 -(去)鹵化（(De)Halogenation）
氟的特點是元素周期表的電負性最高。出于這個原因，材料和藥物化學家使用這種元素來調(diào)節(jié)新藥的親脂性和生物利用度并調(diào)整聚合物的性質。在牢記氟對環(huán)境和人類健康的影響的同時，開發(fā)更新和更環(huán)保的（脫）氟化方法以及氟烷基化程序非常重要，特別是基于后期功能化方法。在這種情況下，光化學可以被認為是一個關鍵策略。此外，流動技術和氟化學的結合為更輕松、更快速的自動化提供了機會，因為19^F 是快速 NMR 分析的理想選擇。
2022-03-02
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![抗癌藥物的連續(xù)流合成]()
抗癌藥物的連續(xù)流合成
流動反應器系統(tǒng)的封閉環(huán)境提供了更安全的工作條件，防止操作員直接接觸危險化學品。小型設備需要更少的實驗室空間，由于出色的傳質和傳熱，反應器小型化本質上提高了反應質量。借助合適的過程分析技術 (PAT) 和純化模塊的集成，連續(xù)流過程可以伸縮和自動化，從而加快生產(chǎn)保持產(chǎn)品質量并提高產(chǎn)品吞吐量 。伸縮過程也改善了制造過程的綠色方面，因為反應產(chǎn)物在用于下一步之前不需要分離和儲存，而是可以直接流入下一個反應器 。
2021-12-14
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![連續(xù)流技術]()
連續(xù)流技術
流動化學技術代表的今天，不僅是化學合成的美好未來，也是 代表欠發(fā)達國家建立工業(yè)基地并在特殊化學品需求方面實現(xiàn)自給自足的機會， 從用于農(nóng)業(yè)的基本農(nóng)藥到支持其基本健康系統(tǒng)的復雜分子，例如活性藥物成分 (API)。
2021-11-01
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![連續(xù)流動快速全合成鹽酸環(huán)丙沙星]()
連續(xù)流動快速全合成鹽酸環(huán)丙沙星
開發(fā)了連續(xù)流動快速全合成環(huán)丙沙星。總計保持時間為9min，而在專利合成和聚合物載體合成中超過24小時。60%總收率與批次和半批次合成相當。據(jù)我們所知，這是迄今為止在連續(xù)流動中疊縮的最長反應線性序列，不會因任何后處理要求中斷流動。通過細致選擇反應條件，反應的六步序列只需要一個在線后處理步驟，作為模塊化流動合成的補充。連續(xù)操作的關鍵是1）副產(chǎn)物二甲胺的在線?；?）在進入反應器V之前保溫2的粗溶液，以避免因為其溶解度較低固體析出。純環(huán)丙沙星的分離涉及簡單的pH調(diào)節(jié)、過濾和清洗。這種合成能夠顯著縮短反應時間和減少廢物產(chǎn)生。
2021-08-28
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![自動化合成藥物小分子技術]()
自動化合成藥物小分子技術
用于合成癌癥治療的藥物分子 prexersatib 新技術可以自動化生產(chǎn)適用于藥物用途的小分子。該方法可能用于替代通常通過手動過程生產(chǎn)的分子，從而減少所需的巨大時間和人力成本。
2021-06-08
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![司他夫定的多步連續(xù)流合成]()
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![格氏反應]()
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![連續(xù)流閃速化學用于瑞德西韋合成中的C-糖基化反應]()
連續(xù)流閃速化學用于瑞德西韋合成中的C-糖基化反應
作者探討了基于有機鋰的C-糖基化連續(xù)流合成瑞德西韋的工藝，通過仔細分析反應混合物和添加順序，可以避免在微反應器內(nèi)形成固體。又通過對反應參數(shù)的優(yōu)化，包括硅基保護基和有機金屬試劑的篩選，使得轉化中副產(chǎn)物的含量降至最低。通過精確調(diào)整工藝參數(shù)，再加上微反應器中賦予的優(yōu)異的傳熱和傳質能力，可在僅8 s的總停留時間內(nèi)進行高度放熱的C-糖基化反應。與釜式反應所需的?78°C相比，連續(xù)工藝在?30°C的更高的過程溫度下，該反應得以成功實現(xiàn)，這將節(jié)省大量能源。
2021-04-07
