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![使用連續(xù)流微反應(yīng)器技術(shù)合成抗體-藥物偶聯(lián)物]()
使用連續(xù)流微反應(yīng)器技術(shù)合成抗體-藥物偶聯(lián)物
連續(xù)流動反應(yīng)器使化學(xué)反應(yīng)能夠在屏蔽管和管內(nèi)發(fā)生。這種合成過程被認(rèn)為克服了常用間歇反應(yīng)器的一些限制。已經(jīng)報道了許多通過連續(xù)流動工藝合成小分子的成功例子；然而，它們在生物偶聯(lián)反應(yīng)中的應(yīng)用，例如抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC) 合成，在科學(xué)文獻(xiàn)中極為有限。據(jù)我們所知，我們在此報告了同行評審文獻(xiàn)中的第一個連續(xù)流動過程介導(dǎo)的 ADC 合成。討論了優(yōu)化的混合器類型、反應(yīng)時間和混合器直徑。根據(jù)這些結(jié)果，產(chǎn)生了具有臨床相關(guān)藥物-抗體比率的 ADC。所有流動反應(yīng)步驟均使用按比例縮小的制造方法進(jìn)行，該方法利用逐步混合系統(tǒng)執(zhí)行順序還原/共軛過程。此外，已建立的連續(xù)流動方法可應(yīng)用于三種不同抗體和三種不同有效載荷的組合，并且對于九種嘗試的 ADC 合成中的每一種都觀察到相同的趨勢。這些結(jié)果表明，連續(xù)流動化學(xué)可用于開發(fā)可靠且穩(wěn)健的 ADC 生產(chǎn)工藝。
2022-09-05
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![連續(xù)流動中的光生物催化]()
連續(xù)流動中的光生物催化
在過去的幾年里，生物催化界有兩個領(lǐng)域經(jīng)歷了驚人的增長：光生物催化和流動技術(shù)在催化過程中的應(yīng)用。生物催化和連續(xù)流動化學(xué)的結(jié)合已經(jīng)取得了良好的效果，由于其一些重要特性，例如出色的溫度控制、高表面積體積比和良好的質(zhì)量，提高了多個過程的效率和生產(chǎn)率等。
2022-08-18
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![連續(xù)流動條件下丙泊酚的放大和伸縮合成]()
連續(xù)流動條件下丙泊酚的放大和伸縮合成
丙泊酚是一種用于程序鎮(zhèn)靜的短效藥物，在 COVID-19 大流行期間廣泛需求。連續(xù)流協(xié)議被證明是有效的，具有巨大的工業(yè)轉(zhuǎn)化潛力，通過過程強化（24 小時連續(xù)實驗）達(dá)到每天 71.6 克的產(chǎn)量。我們已經(jīng)成功地對連續(xù)流動方法進(jìn)行了伸縮，獲得了 5.74 g 丙泊酚，生產(chǎn)率為 23.0 g/天（6 小時連續(xù)實驗），證明了該方法在分離模式和伸縮模式下的穩(wěn)健性。在線后處理也取得了實質(zhì)性進(jìn)展，它提供了更高的安全性和更少的浪費，這也與工業(yè)應(yīng)用相關(guān)?？傮w而言，合成策略是基于低成本的傅克二異丙基化對羥基苯甲酸，然后進(jìn)行脫羧反應(yīng)，得到丙泊酚，總收率高達(dá) 84%，副產(chǎn)物形成率非常低。
2022-07-27
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![連續(xù)流動化學(xué)的優(yōu)勢]()
連續(xù)流動化學(xué)的優(yōu)勢
流動化學(xué)可以帶來顯著的好處。反應(yīng)可以更快、更安全地進(jìn)行，具有快速的可擴展性和更高的質(zhì)量。
2022-05-30
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![制備布地奈德的連續(xù)流程]()
制備布地奈德的連續(xù)流程
一種用于合成布地奈德的新的具有成本效益的連續(xù)流動工藝，該工藝屬于孕烷核心的 16,17 縮醛類。對流動反應(yīng)器的流速、溫度、停留時間、溶液體積、反溶劑和反應(yīng)器頻率等參數(shù)進(jìn)行了布地奈德差向異構(gòu)體摩爾比制備的研究。此外，合適的參數(shù)需要獲得所需的差向異構(gòu)體摩爾比。在另一方面，還進(jìn)行粒度優(yōu)化研究以獲得所需的布地奈德固體產(chǎn)品。
2022-04-22
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![光催化有機合成中的新興概念]()
光催化有機合成中的新興概念
可見光光催化已成為有機合成中的強大工具，它使用光子作為無痕、可持續(xù)的試劑。該領(lǐng)域的大多數(shù)活動都集中在通過常見的光氧化還原開發(fā)新反應(yīng)，但最近一些令人興奮的新概念和策略進(jìn)入了鮮為人知的領(lǐng)域。我們調(diào)查了能夠使用更長波長的方法，并表明光子的波長和強度是重要參數(shù)，可以調(diào)節(jié)光催化劑的反應(yīng)性以控制或改變化學(xué)反應(yīng)的選擇性。此外，我們討論了最近替代強還原劑的努力，如元素鋰和鈉，通過光和技術(shù)領(lǐng)域的進(jìn)步。
2022-04-19
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![N-溴代琥珀酰亞胺連續(xù)流光溴化]()
N-溴代琥珀酰亞胺連續(xù)流光溴化
在連續(xù)流玻璃微反應(yīng)器中展示了一種簡單的連續(xù)流光溴化反應(yīng)。使用NBS 作為溴源可以避免處理許多其他直接溴化中使用的高度危險的溴物種；乙腈和丙酮被證明是該系統(tǒng)的有用溶劑，可避免在連續(xù)流動反應(yīng)器內(nèi)形成沉淀物。
2022-04-16
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![可見光連續(xù)流光反應(yīng)器中酚類的有機光催化好氧氧化]()
可見光連續(xù)流光反應(yīng)器中酚類的有機光催化好氧氧化
用于酚類和萘酚的有機光催化流動氧化的選擇性和高產(chǎn)率的方法。 通過在 MeOH/H2O 溶劑混合物中使用 LED 光源、有氧條件和催化量的有機染料亞甲基藍(lán) (0.9 mol%) 實現(xiàn)了溫和且可持續(xù)的合成。 維生素 E 前體 2,3,5-三甲基醌和維生素 K3 等關(guān)鍵工業(yè)中間體很容易從市售起始材料中以優(yōu)異的收率和較短的反應(yīng)時間獲得。
2022-04-15
