-
![流動中吡唑啉類的光化學合成]()
流動中吡唑啉類的光化學合成
吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的雜環(huán)砌塊，在精細化工行業(yè)中具有眾多應用。然而，通往這些實體的傳統(tǒng)途徑是基于產(chǎn)生大量化學廢物的多步驟合成。在這里，我們報告了一種使用紫外光通過無試劑photo-click策略將四唑轉(zhuǎn)化為吡唑啉的替代方法。該路線原位生成丁腈亞胺偶極子，這些偶極子被不同的親偶極試劑捕獲，從而以高化學產(chǎn)量選擇這些雜環(huán)靶標。最終實現(xiàn)了連續(xù)流動方法，該方法以安全且易于擴展的方式生成多克數(shù)量的產(chǎn)品
2023-03-08
-
![固體——流動化學家的克星？]()
固體——流動化學家的克星？
“固體意味著不可能流動”的先入之見可能會阻止這些研究人員進一步探索。 誠然，流動中的固體處理是一項挑戰(zhàn)，但有許多工程解決方案可以應對這一挑戰(zhàn)，例如漿料處理技術、連續(xù)機械化學、和連續(xù)攪拌釜反應器。關鍵問題是所提出的工程解決方案在優(yōu)勢、成本、所需時間、所需的顆粒大小/負載量以及環(huán)境影響和資源方面是否適合。 通常，最簡單的策略是確定條件、溶劑選擇或溫度或濃度范圍，使所有物質(zhì)都保持在溶液中。如果無法避免或
2023-03-08
-
![用于化學重排的連續(xù)流動技術：藥物生成相關化合物的強大工具]()
用于化學重排的連續(xù)流動技術：藥物生成相關化合物的強大工具
由于危險、有毒和污染化學品以及高風險中間體的相關處理，幾種化學重排的功效、安全性和放大仍然是未解決的問題。 多年來，批處理過程一直被認為是驅(qū)動這些反應的唯一可能性，但對于學術實驗室和制藥公司來說，連續(xù)流技術已經(jīng)出現(xiàn)，作為一種強大的工具，可以實現(xiàn)簡單、可控和更安全的化學協(xié)議，有助于最大限度地減少 副產(chǎn)物的形成和提高反應產(chǎn)率。 本技術說明總結了最近報道的使用連續(xù)流動方法進行的化學重排，重點是 Curtius、Hofmann 和 Schmidt 反應。 將展示流程協(xié)議、一般優(yōu)勢和安全方面，以及生成特殊支架和活性藥物成分的反應范圍。
2023-03-06
-
![ICH協(xié)調(diào)Q13指南：藥物生產(chǎn)的未來取決于連續(xù)流動]()
ICH協(xié)調(diào)Q13指南：藥物生產(chǎn)的未來取決于連續(xù)流動
ICH Q13的出臺強烈顯示了監(jiān)管部門對于連續(xù)生產(chǎn)技術的支持態(tài)度，它進一步加強了對連續(xù)生產(chǎn)的指導，可以幫助制藥商更好地理解連續(xù)生產(chǎn)的途徑。這可能有助于制藥公司接受 FDA 和其他機構的鼓勵，從而增加投入而實現(xiàn)連續(xù)生產(chǎn)的切實應用。 然而要實施連續(xù)生產(chǎn)所必需的控制，無疑需要對工藝有非常深入的認識和理解。無論從人力還是財力投入的角度，全面鋪開連續(xù)生產(chǎn)的實踐恐怕仍然需要一定的時間。希望 Q13 指南和 FDA 的鼓勵將引導一些公司把連續(xù)生產(chǎn)的開發(fā)列入日程。公司的第一個連續(xù)生產(chǎn)工藝可能會花費更長的時間和更多的成本，但從長遠來看，連續(xù)生產(chǎn)工藝的開發(fā)和利用，無疑將使這些實踐者受益良多。從這個角度看，ICH Q13 指南一定將加速連續(xù)生產(chǎn)的實施。
2023-03-02
-
![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（二）
光化學最近引起了研究人員的極大關注。第一個原因是使用連續(xù)流動反應器，它在處理這種光化學反應時提供了很大程度的操作靈活性。第二個原因是反應可以以高度選擇性和溫和的方式進行（室溫、可見光和避免有毒化學品）。在這種情況下，流動和光化學的結合是近年來成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
-
![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（一）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（一）
活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質(zhì)。這意味著特定的分子實體能夠?qū)δ繕水a(chǎn)生特定的生物學效應。這些成分需要滿足非常嚴格的限制；化學和光學純度被認為是最重要的。利用連續(xù)流動的反應流體流的連續(xù)流動合成方法可以很容易地與光化學相結合，光化學與光的化學效應一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結構復雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨特而強大的工具。
2022-12-14
-
![微連續(xù)流條件下金納米粒子合成的參數(shù)研究]()
微連續(xù)流條件下金納米粒子合成的參數(shù)研究
金納米粒子 (GNP) 是尺寸從1納米到100納米不等的極小粒子。由于它們具有許多顯著的物理和化學特性、無毒、低成本和易于使用，世界已經(jīng)轉(zhuǎn)向在許多領域使用 GNP。GNP已用于多種應用，包括藥物輸送、催化和醫(yī)學。許多變量影響 GNP 合成，包括 pH、溫度、還原劑和金前體濃度、混合速度、合成時間和（穩(wěn)定劑或還原劑）/HAuCl 4的體積或摩爾比。許多還原劑，包括檸檬酸鈉 (SC) 、硼氫化鈉(
2022-12-13
-
![在微反應器中連續(xù)大規(guī)模合成粒徑可調(diào)的 Ni-Co PBA 納米粒子]()
在微反應器中連續(xù)大規(guī)模合成粒徑可調(diào)的 Ni-Co PBA 納米粒子
報告了一種用于連續(xù)和大規(guī)模合成 Ni-Co PBA 納米粒子的微混合策略。本研究中提出的技術允許將粒徑控制在 165 nm 至 350 nm 范圍內(nèi)，同時保持高比表面積 (250 m 2 g ?1) 和立方結構。此外，由于在沉淀過程中在微通道中發(fā)生劇烈碰撞，與使用傳統(tǒng)攪拌混合方法制備的顆粒相比，這些顆粒表現(xiàn)出優(yōu)異的分散性和更均勻的粒徑。
2022-12-13
