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新聞資訊

  • 驅(qū)蟲藥吡喹酮的多步流動(dòng)合成

    吡喹酮(PZQ;商品名:Biltricide)被歸類為驅(qū)蟲藥,用于治療血吸蟲病和其他寄生蟲感染。 世界衛(wèi)生組織(WHO)已將其列為全球所需的基本和緊急藥物之一。 PZQ配方產(chǎn)品的價(jià)格取決于相關(guān)的制備方法以及原材料成本。 本研究描述了一種使用苯乙胺作為起始材料,采用流動(dòng)化學(xué)方法制備 PZQ 的精確可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一種新的經(jīng)濟(jì)合成 PZQ 的路線,該路線可以將生產(chǎn)時(shí)間從幾天大幅縮短到幾分鐘,并轉(zhuǎn)移到大規(guī)模生產(chǎn)。 同時(shí),通過HPLC分析測(cè)定,無論是單一過程還是連續(xù)過程,在必要步驟中獲得的中間體的純度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的連續(xù)制備過程比使用傳統(tǒng)方法(約 3-4 天)所需的時(shí)間(約 3-4 小時(shí))更短。 此外,關(guān)鍵中間體二甲氧基乙胺的需求量比現(xiàn)有方法減少了40-50%。

    2023-08-18

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