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![通過流動化學增強光氧化還原放射性氟化法制造6-[18F]Fluoro-L-DOPA](../../upload/thumb_src/800_500/1715910560671390.png)
通過流動化學增強光氧化還原放射性氟化法制造6-[18F]Fluoro-L-DOPA
一種通過將流動化學與光氧化還原放射性氟化無縫結(jié)合來合成 PET 探針的實用方法。臨床 PET 示蹤劑 6-[18F]FDOPA 順利制備，非衰變校正產(chǎn)率為 24.3%，放射化學純度 (RCP) 和對映體過量 (ee) 超過 99.0%，特別是通過簡單的基于柱的純化。流動化學增強光標記方法為 6-[18F]FDOPA 的合成和更多 PET 示蹤劑的開發(fā)提供了高效且通用的解決方案。Manufactur
2024-05-17
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從伯烷基胺模塊化自動合成螺環(huán)四氫萘啶
螺環(huán)四氫萘啶 (THN) 是藥物發(fā)現(xiàn)活動的寶貴支架，但由于缺乏模塊化和可擴展的合成方法，進入這個 3D 化學空間受到阻礙。 我們在此報告了 α-烷基化和螺環(huán) 1,2,3,4-四氫-1,8-萘啶（“1,8-THN”）及其區(qū)域異構(gòu)體 1,6-THN 的自動連續(xù)流動合成 來自豐富的伯胺原料的類似物。 基于光氧化還原催化鹵代乙烯基吡啶氫氨烷基化 (HAA) 的環(huán)形斷開方法與分子內(nèi) SNAr N-芳基化相結(jié)合進行測序。 為了獲得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 異構(gòu)體，光氧化還原催化的 HAA 步驟與鈀催化的 C-N 鍵形成疊合。 總而言之，這提供了使用相同的鍵斷開從一組常見的未受保護的伯胺起始材料中獲得四個異構(gòu) THN 核心的高度模塊化途徑。 輝瑞 MC4R 拮抗劑 PF-07258669 螺環(huán) THN 核心的簡明合成說明了該方法的簡化能力。
2023-10-19
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光催化的實際應(yīng)用
近年來，光催化越來越受到人們的關(guān)注，但這絕不是一個新概念。 它在一百多年前就被首次討論，但在 20 世紀的大部分時間里，它基本上被視為科學新奇事物而被忽視。 然而，20 世紀 70 年代，先驅(qū)們響應(yīng)社會對有效和可持續(xù)制氫的關(guān)注，為技術(shù)注入了新的活力。 此后，它對許多科學領(lǐng)域產(chǎn)生了變革性的影響。 簡而言之：光催化涉及在催化劑存在下加速光反應(yīng)。 光催化材料有效地利用光產(chǎn)生的能量來推動各種化學反應(yīng)。深入
2023-09-06
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![合成有機化學家流動化學現(xiàn)場指南]()
合成有機化學家流動化學現(xiàn)場指南
1. 簡介流動化學是合成有機化學中的一門學科，它使用不同試劑的連續(xù)流，這些試劑通過泵引入并在連續(xù)反應(yīng)器中混合，例如活塞流反應(yīng)器 (PFR) 或連續(xù)攪拌釜反應(yīng)器 (CSTR)。與通常在圓底燒瓶中進行的傳統(tǒng)批量處理相比，它具有多種優(yōu)勢，例如增強傳質(zhì)和傳熱、提高安全性、提高反應(yīng)效率、減少浪費、更好的可擴展性和提高的再現(xiàn)性。因此，流動化學可以精確控制反應(yīng)條件，并能夠?qū)崟r監(jiān)測和分析反應(yīng)動力學，從而產(chǎn)生高質(zhì)量
2023-09-01
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（二）
光化學最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個原因是使用連續(xù)流動反應(yīng)器，它在處理這種光化學反應(yīng)時提供了很大程度的操作靈活性。第二個原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進行（室溫、可見光和避免有毒化學品）。在這種情況下，流動和光化學的結(jié)合是近年來成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
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![利用雙環(huán)[1.1.1]戊基自由基的sp2性質(zhì)實現(xiàn)了[1.1.1]螺槳烷的雙官能團化反應(yīng)]()
利用雙環(huán)[1.1.1]戊基自由基的sp2性質(zhì)實現(xiàn)了[1.1.1]螺槳烷的雙官能團化反應(yīng)
近日，賓夕法尼亞大學Gary A. Molander教授課題組在Nature Chemistry上發(fā)表了題為“Exploiting the sp2 character of bicyclo[1.1.1]pentyl radicals in the transition-metal-free multi-component difunctionalization of [1.1.1]propella
2022-09-02
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![使用有機光氧化還原催化的 [2+2]-環(huán)加成在連續(xù)流動條件下形成二聚環(huán)丁烷]()
使用有機光氧化還原催化的 [2+2]-環(huán)加成在連續(xù)流動條件下形成二聚環(huán)丁烷
自由基陽離子引發(fā)的富電子烯烴二聚反應(yīng)是合成環(huán)丁烷的一種便捷方法。 通過將有機光氧化還原催化和連續(xù)流動技術(shù)相結(jié)合，進行了分批與連續(xù)流動研究，為生成重要的咔唑環(huán)丁烷材料二聚體 1,2-反式-二咔唑環(huán)丁烷 (t-DCzCB) 提供了一條方便的合成路線，僅使用 0.1?mol?% 的有機光氧化還原劑 催化劑。 探索了該方法的范圍，提供了一類新的功能材料，以及苯乙烯基木脂素二聚天然產(chǎn)物的改進合成路線。 在連續(xù)流動條件下，可以以更高的化學產(chǎn)率分離環(huán)丁烷二聚體，并且與傳統(tǒng)的間歇反應(yīng)條件相比，反應(yīng)時間顯著縮短。
2022-09-01
![利用雙環(huán)[1.1.1]戊基自由基的sp2性質(zhì)實現(xiàn)了[1.1.1]螺槳烷的雙官能團化反應(yīng)](../../upload/thumb_src/800_500/1662097687424009.png)
![使用有機光氧化還原催化的 [2+2]-環(huán)加成在連續(xù)流動條件下形成二聚環(huán)丁烷](../../upload/thumb_src/800_500/1662016053549150.png)